Ce este sotagliflozin? Sotagliflozin este primul inhibitor dual al cotransportorilor sodiu-glucoza SGLT1 si SGLT2, folosit pentru reducerea riscului de deces din cauza insuficientei cardiace si, in unele tari, ca adjuvant la insulina in diabetul zaharat de tip 1.
Ce doza s-ar administra? Pentru insuficienta cardiaca (Inpefa, SUA), doza uzuala este de 200 mg pe zi, crescuta la 400 mg pe zi dupa cel putin 2 saptamani, daca este bine tolerata.
Este disponibil in Romania? Practic nu. Sotagliflozin a fost aprobat in Uniunea Europeana in 2019, sub numele Zynquista, pentru diabetul zaharat de tip 1, insa nu este comercializat efectiv in UE, inclusiv in Romania; brandul Inpefa, pentru insuficienta cardiaca, este aprobat doar in SUA (2023).
De ce este special acest medicament? Este primul din clasa SGLT care blocheaza atat transportorul renal SGLT2, cat si SGLT1, prezent si la nivel intestinal, oferind un efect suplimentar asupra absorbtiei glucozei din alimente.
Ce alternative exista in Romania? Inhibitorii SGLT2 selectivi (empagliflozin, dapagliflozin), aprobati si pentru insuficienta cardiaca, precum si insulina si alte antidiabetice pentru diabetul de tip 1 si tip 2.
Vezi si: Cum ar fi actionat sotagliflozin, explicat simplu si Alternative pentru sotagliflozin in Romania.
1. Ce este sotagliflozin
Informatii generale despre substanta activa
Sotagliflozin este un inhibitor dual al cotransportorilor sodiu-glucoza de tip 1 (SGLT1) si tip 2 (SGLT2), cu o selectivitate de aproximativ 20 de ori mai mare pentru SGLT2. A fost aprobat in Uniunea Europeana in aprilie 2019, sub numele Zynquista, ca terapie adjuvanta la insulina, pentru adultii cu diabet zaharat de tip 1 si indice de masa corporala de minimum 27. In Statele Unite, sub numele Inpefa, a fost aprobat in mai 2023 pentru reducerea riscului de deces din cauza insuficientei cardiace, a spitalizarilor pentru insuficienta cardiaca si a vizitelor de urgenta, la adultii cu insuficienta cardiaca sau cu diabet zaharat de tip 2, boala renala cronica si alti factori de risc cardiovascular.
2. Cum actioneaza sotagliflozin
Mecanism de actiune
SGLT2, situat la nivelul tubului proximal renal timpuriu, este responsabil pentru pana la 97% din reabsorbtia renala a glucozei, in timp ce SGLT1, situat mai tarziu in tubul proximal, elimina glucoza ramasa. Inhibarea selectiva doar a SGLT2 induce o glucozurie maximala de doar 40-60%, din cauza cresterii compensatorii a reabsorbtiei mediate de SGLT1. Prin blocarea ambilor transportori, sotagliflozin ofera un efect mai mare de scadere a glicemiei, si posibil beneficii cardiovasculare suplimentare, deoarece SGLT1 este si principalul transportor pentru absorbtia intestinala a glucozei, intarziind si absorbtia glucozei din alimente.
3. De ce nu este comercializat in Romania
Context de reglementare si piata
Desi Zynquista a primit autorizatie de punere pe piata in Uniunea Europeana in 2019, pentru diabetul zaharat de tip 1, producatorul (initial Sanofi, apoi Lexicon Pharmaceuticals) nu a comercializat efectiv produsul in UE, inclusiv in Romania. Colaborarea dintre Sanofi si Lexicon pentru dezvoltarea sotagliflozinului a incetat in 2019, dupa ce FDA a respins initial cererea pentru indicatia de diabet zaharat de tip 1 in Statele Unite. Brandul Inpefa, aprobat ulterior in SUA pentru insuficienta cardiaca, nu are in prezent autorizatie de comercializare in Uniunea Europeana.
4. Studiile care au dus la aprobarea pentru insuficienta cardiaca
Baza de dovezi din spatele Inpefa
Aprobarea FDA pentru Inpefa s-a bazat pe doua studii de faza 3, randomizate, dublu-orb, controlate cu placebo: studiul SCORED, care a evaluat prevenirea evenimentelor cardiovasculare la pacientii cu diabet si boala renala cronica, si studiul SOLOIST-WHF, care a evaluat sotagliflozin la pacientii cu insuficienta cardiaca agravata. Studiul SOLOIST-WHF a oferit date convingatoare privind eficacitatea si siguranta sotagliflozinului la pacientii cu insuficienta cardiaca, indiferent de fractia de ejectie.
5. Alternative disponibile in Romania
Optiuni terapeutice echivalente
Pentru insuficienta cardiaca, empagliflozin (Jardiance) si dapagliflozin (Forxiga), inhibitori SGLT2 selectivi, sunt disponibili in Romania si aprobati pentru aceasta indicatie, cu dovezi solide de reducere a spitalizarilor si a mortalitatii cardiovasculare. Pentru diabetul zaharat de tip 1, insulina ramane tratamentul de baza, fara alternative aprobate din clasa inhibitorilor SGLT in Romania.
Important: Daca aveti insuficienta cardiaca si sunteti interesat de tratamente din clasa SGLT, discutati cu medicul cardiolog despre empagliflozin sau dapagliflozin, disponibile si aprobate in Romania pentru aceasta indicatie, cu un profil de dovezi extins.
6. Intrebari frecvente despre sotagliflozin
Sotagliflozin este acelasi lucru cu empagliflozin sau dapagliflozin?
Nu, sotagliflozin blocheaza atat SGLT1, cat si SGLT2, in timp ce empagliflozin si dapagliflozin sunt selective doar pentru SGLT2, o diferenta de mecanism care poate oferi beneficii suplimentare, insa acestea din urma sunt disponibile in Romania.
De ce a fost aprobat sotagliflozin in UE dar nu se gaseste in farmacii?
Autorizatia de punere pe piata nu obliga automat un producator sa comercializeze un medicament in fiecare tara membra; in acest caz, producatorul a decis sa nu lanseze efectiv Zynquista pe piata din Uniunea Europeana.
7. Referinte
Sotagliflozin, Wikipedia, informatii farmacologice si context de reglementare.
FDA Approves Inpefa as First Dual Heart Failure Medication, DiaTribe.