Aripiprazol (Abilify) — Prospect Complet: Schizofrenie, Depresie, Akatizie si FAQ

Raspunsuri rapide despre Aripiprazol (Abilify)

Ce este Aripiprazolul?
Aripiprazolul (Abilify) este un antipsihotic atipic cu mecanism unic in clasa — agonist partial al receptorilor D2 si 5-HT1A si antagonist al receptorilor 5-HT2A. Spre deosebire de toate celelalte antipsihotice care blocheaza D2, aripiprazolul il moduleaza — activeaza D2 cand dopamina este prea scazuta si il inhiba cand dopamina este prea ridicata. Aceasta proprietate explica profilul favorabil: fara hiperprolactinemie, fara crestere ponderala semnificativa, fara sedare excesiva.

Cum se ia Aripiprazolul?
Schizofrenie adulti: 10-15 mg pe zi initial, doza de intretinere 15 mg pe zi (maxim 30 mg). Episod maniacal bipolar: 15-30 mg pe zi. Adjuvant in depresia majora: 2-15 mg pe zi (doze mult mai mici decat in psihoza). Tulburare de comportament in autism la copii: 2-15 mg pe zi. O priza pe zi la aceeasi ora.

De ce Aripiprazolul nu produce hiperprolactinemie?
Spre deosebire de blocantii puri ai D2 (risperidona, paliperidona, haloperidol), aripiprazolul activeaza partial D2 hipofizar — mentinand suficienta activitate dopaminergica pentru a inhiba secretia de prolactina. Aceasta este proprietatea unica care il face alegerea preferata la pacientii cu hiperprolactinemie simptomatica (galactoree, amenoree, disfunctie sexuala) pe alte antipsihotice.

Aripiprazolul produce akatizie?
Da — aceasta este principala reactie adversa specifica aripiprazolului. Akatizia (nelinistea motorie intensa, imposibilitatea de a sta nemiscat) apare la 10-25% din pacienti, mai ales la initierea tratamentului sau la cresterea dozei. Este adesea confundata cu anxietatea sau agravarea bolii. Tratamentul: reducerea dozei, adaugarea propranololului sau clonazepamului.

Ce fac la supradozaj?
Somnolenta, agitatie, tahicardie, hipotensiune, tremor, akatizie, convulsii rare. Urgenta medicala — sunati la 112. Tratament suportiv.

1. Ce este Aripiprazolul si pentru ce se utilizeaza

Prospect oficial ANMDM — aripiprazolum

Aripiprazolul a fost descoperit de Otsuka Pharmaceutical (Japonia) si aprobat de FDA in 2002. Este primul reprezentant al clasei de agoniisti partiali dopaminergici D2 — o clasa noua distincta de antipsihoticele anterioare. Mecanismul de agonism partial explica toate proprietatile sale favorabile: functia partiala D2 mentine dopamina la un nivel echilibrat fara blocarea completa care produce hiperprolactinemie si efecte extrapiramidale severe, si fara activarea completa care produce simptome psihotice.

La inceputul articolului mentionam ca la final veti gasi o informatie despre un adjuvant natural relevant pentru akatizia indusa de aripiprazol — cea mai frecventa cauza de intrerupere a tratamentului.

Indicatii aprobate: schizofrenia la adulti si adolescenti de la 15 ani, episodul maniacal si mixt in tulburarea bipolara I (adulti si adolescenti 10-17 ani), adjuvant la antidepresive in depresia majora refractara (adulti), iritabilitatea si agresivitatea in autism la copii 6-17 ani, sindromul Tourette la copii si adolescenti 6-18 ani.

Important: aripiprazolul are o proprietate farmacocinetica importanta — timp de injumatatire extrem de lung (75 ore pentru aripiprazol, 146 ore pentru dehidro-aripiprazol metabolitul activ). Aceasta inseamna stare de echilibru in 2 saptamani si eliminare completa in 4-6 saptamani dupa oprire. La initierea tratamentului, efectul complet nu se evalueaza inainte de 2 saptamani.

2. Ce trebuie sa stiti inainte sa luati Aripiprazol

Prospect oficial ANMDM

Contraindicat la hipersensibilitate la aripiprazol. Cu precautie la: tulburarea bipolara (poate precipita manie ca adjuvant la antidepresive), boli cardiovasculare, epilepsie (scade pragul convulsivant), varstnici cu dementa (risc crescut de mortalitate — avertizare FDA).

Aripiprazol si alcoolul: potentare usoara a sedarii. Limitati consumul.

Interactiuni importante: inhibitorii puternici CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, chinidina) — cresc concentratiile aripiprazolului cu 100%, reduceti doza cu 50%; inhibitorii puternici CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina, ritonavir) — cresc concentratiile cu 100%, reduceti doza cu 50%; inductorii puternici CYP3A4 (carbamazepina, rifampicina) — reduc concentratiile cu 70%, dublati doza; SSRI si SNRI — akatizie aditionala posibila.

3. Cum se ia Aripiprazolul — Doze oficiale

Prospect oficial ANMDM

Schizofrenie adulti: 10-15 mg/zi initial, doza uzuala de intretinere 15 mg/zi, maxim 30 mg/zi. Manie bipolara adulti: 15 mg/zi, maxim 30 mg/zi. Adjuvant depresie majora: 2-5 mg/zi initial (doza mica!), crestere la 5-15 mg/zi dupa 1-2 saptamani; doza maxima 15 mg/zi. Autism la copii: 2 mg/zi initial, crestere la 5-10-15 mg/zi. Sindromul Tourette: 2 mg/zi initial, crestere la 5-20 mg/zi. Formele depot (Abilify Maintena 400 mg IM lunar, Aristada IM la 4-8 saptamani): pentru complianta pe termen lung la schizofrenie.

Daca ati omis o doza: luati-o cat mai curand. Datorita T1/2 extrem de lung, o doza omisa ocazional are consecinte minime. Nu dublati. Daca opriti: T1/2 lung inseamna dispare lent; reduceti treptat la indicatia psihiatrului.

4. Reactii adverse posibile

Prospect oficial ANMDM si date reale farmacovigilenta

Frecvente: akatizie 10-25% (principala cauza de intrerupere), greata si varsaturi la initiere, cefalee, insomnie (efect activator), tremor usor. Avantaje fata de alte antipsihotice: fara hiperprolactinemie, crestere ponderala minima (0-1 kg), fara sau putine efecte extrapiramidale (in afara akatizia), fara QT prelungit semnificativ, fara sedare excesiva.

Ce spun pacientii: aripiprazolul este apreciat pentru absenta cresterii ponderale si a hiperprolactinemiei — doua probleme majore ale altor antipsihotice. Pacientii care au trecut de la risperidona sau olanzapina la aripiprazol raporteaza frecvent pierdere in greutate, revenirea ciclului menstrual si imbunatatirea functiei sexuale. Akatizia intensa ramane principala problema — uneori suficient de severa incat pacientii prefera tolerabilitatea metabolica mai slaba a altor antipsihotice.

5. Cum se pastreaza Aripiprazolul

La temperaturi sub 25-30 de grade Celsius, ferit de umiditate si lumina directa. Solutia orala: la temperaturi sub 25 grade, valabila 6 luni dupa deschidere. A nu se lasa la indemana copiilor.

6. Compozitie si ambalaj

Abilify 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg comprimate (aripiprazolum); Abilify 1 mg/ml solutie orala; Abilify 9,75 mg/1,3 ml solutie injectabila IM (pentru agitatie acuta). Abilify Maintena 300 mg si 400 mg pulbere pentru suspensie injectabila IM (depot lunar). Generice: Aripiprazol Teva, Sandoz, Zentiva si altii. Producator brand: Otsuka/Lundbeck. Ambalaje cu 28 sau 30 comprimate.

7. Propranolol pentru akatizie — informatia mai putin cunoscuta

Akatizia indusa de aripiprazol (nelinistea motorie intensa) este cauza principala de intrerupere a tratamentului. Exista un tratament adjuvant extrem de eficace si subutilizat: propranololul 20-40 mg de doua ori pe zi reduce semnificativ akatizia prin blocarea receptorilor beta-adrenergici implicati in medierea acestui simptom. Multiple studii clinice confirma eficacitatea propranololului pentru akatizia indusa de antipsihotice.

Alternative: clonazepam 0,5-1 mg de doua ori pe zi (adaugat temporar pana la disparitia akatizie), mirtazapina 15 mg seara (blocarea 5-HT2A reduce akatizia). Reducerea dozei de aripiprazol este adesea cea mai simpla solutie daca este posibila clinic.

NeuroStress Complex contine Valeriana, Roinita, Rhodiola rosea, Passiflora, Tei si Bacopa monnieri. Stresul cronic precipita episoadele psihotice si maniacale si reduce raspunsul la tratament. Gestionarea stresului este parte din reabilitarea psihosociala. Il gasesti la /products/neurostress-complex. Nu modificati doza de aripiprazol fara consultul psihiatrului.

8. Despre producatorul Aripiprazolului

Aripiprazolul a fost descoperit de Otsuka Pharmaceutical (Tokyo, Japonia) si aprobat de FDA in 2002 in parteneriat cu Bristol-Myers Squibb. Abilify a fost unul dintre cele mai vandute medicamente din lume intre 2013-2015. Brevetul a expirat in 2015 — generice de la Teva, Sandoz, Zentiva si altii. Abilify Maintena (depot) a fost aprobat in 2013. Site Otsuka: www.otsuka-us.com

9. Intrebari frecvente despre Aripiprazol

Aripiprazolul se elibereaza fara reteta?
Nu. Prescriptie medicala speciala, eliberata de psihiatru.

Cat timp ramane in organism?
Aripiprazol: timp de injumatatire 75 ore. Dehidro-aripiprazol (metabolit activ): 146 ore. Starea de echilibru in 14 zile. Eliminare completa in 4-6 saptamani dupa oprire — cel mai lung T1/2 dintre toti antipsihoticele.

Aripiprazol sau Quetiapina ca adjuvant in depresia majora?
Ambele sunt aprobate ca adjuvant. Aripiprazolul: activator, fara crestere ponderala, akatizie posibila. Quetiapina: sedativa, utila la insomnie, crestere ponderala si risc metabolic. La pacientii cu insomnie si depresie: quetiapina seara. La pacientii cu obosit si depresie: aripiprazolul dimineata.

Aripiprazolul poate fi oprit brusc?
Datorita T1/2 extrem de lung, oprirea brusca produce o scadere foarte lenta a concentratiilor — practic o autotitrare naturala similara fluoxetinei. Sindromul de discontinuare este minim comparativ cu alte antipsihotice. Totusi, reducerea treptata ramane recomandata pentru a evita recidiva bolii de baza.

Referinte si surse

1. ANMDM.ro — Prospect oficial Abilify/Aripiprazol, www.anmdm.ro
2. Kane JM et al. — J Clin Psychiatry 2002: aripiprazol in schizofrenie
3. Berman RM et al. — J Clin Psychiatry 2007: adjuvant in depresia majora
4. Drugs.com — Aripiprazole (Abilify), www.drugs.com/aripiprazole.html
5. Otsuka/BMS — Abilify prescribing information, www.otsuka-us.com