Ce sunt „incretinele” si de ce conteaza? Sunt hormoni eliberati de intestin dupa masa, care semnaleaza pancreasului sa produca insulina; la persoanele cu diabet, acesti hormoni sunt degradati prea rapid.
Ce face Onglyza cu enzima care distruge incretinele? Blocheaza aceasta enzima (DPP-4), permitand incretinelor sa ramana active mai mult timp si sa stimuleze mai eficient productia de insulina.
De ce nu provoaca Onglyza hipoglicemie in monoterapie? Efectul sau depinde de nivelul glicemiei: cand glicemia este normala, stimularea insulinei scade automat, spre deosebire de alte antidiabetice care stimuleaza insulina indiferent de nivelul glicemiei.
De ce a aparut un semnal de risc pentru insuficienta cardiaca? Studiul SAVOR-TIMI 53 a aratat mai multe spitalizari pentru insuficienta cardiaca la pacientii tratati cu saxagliptin, un mecanism inca investigat, posibil legat de retentie de lichide.
De ce nu este recomandata Onglyza in hemodializa? Rinichii au un rol in eliminarea saxagliptinului, iar la pacientii fara functie renala, farmacocinetica medicamentului este semnificativ modificata.
Acest articol face parte dintr-o serie despre Onglyza. Pentru prospectul complet, doze si reactii adverse, vezi Onglyza – Prospect Complet. Vezi si Alternative si asocieri pentru Onglyza.
1. Ce sunt „incretinele” si de ce conteaza
Explicatie in limbaj simplu
Cand mancam, intestinul elibereaza hormoni numiti incretine (GLP-1 si GIP), care calatoresc prin sange pana la pancreas si ii spun sa produca mai multa insulina, exact atunci cand este nevoie, dupa masa. La persoanele cu diabet zaharat de tip 2, acesti hormoni sunt degradati foarte rapid de o enzima numita DPP-4, inainte sa apuce sa isi faca treaba complet.
2. Ce face Onglyza cu enzima care distruge incretinele
Mecanism de blocare enzimatica
Saxagliptin blocheaza enzima DPP-4 timp de 24 de ore, permitand incretinelor GLP-1 si GIP sa ramana active mai mult timp in circulatie. Aceasta inseamna ca dupa o masa, nivelurile de incretine active cresc de 2 pana la 3 ori, ceea ce stimuleaza mai eficient productia de insulina si reduce productia de glucagon, hormonul care in mod normal creste glicemia.
| Fara Onglyza | Cu Onglyza |
|---|---|
| Incretinele sunt degradate rapid de DPP-4 | DPP-4 este blocata, incretinele raman active |
| Stimulare insuficienta a insulinei dupa masa | Stimulare crescuta de 2-3 ori a incretinelor active |
3. De ce nu provoaca Onglyza hipoglicemie in monoterapie
Un mecanism „inteligent”, dependent de glucoza
Efectul saxagliptinului asupra insulinei este dependent de nivelul glicemiei: cu cat glicemia este mai mare, cu atat stimularea insulinei este mai puternica, iar cand glicemia revine la normal, stimularea scade automat. Acest mecanism „inteligent” explica de ce, in monoterapie, riscul de hipoglicemie este foarte scazut, spre deosebire de sulfoniluree, care stimuleaza insulina indiferent de nivelul glicemiei.
4. De ce a aparut un semnal de risc pentru insuficienta cardiaca
O descoperire neasteptata dintr-un studiu de siguranta
Studiul SAVOR-TIMI 53, desfasurat special pentru a evalua siguranta cardiovasculara a saxagliptinului, a aratat ca medicamentul nu creste si nici nu scade riscul de evenimente ischemice (precum infarct), insa a identificat mai multe spitalizari pentru insuficienta cardiaca in grupul tratat cu saxagliptin. Mecanismul exact nu este pe deplin elucidat, insa este posibil legat de o usoara retentie de lichide, similar altor clase de antidiabetice.
Important: Daca aveti antecedente de boala cardiaca sau renala, discutati cu medicul despre acest semnal de siguranta inainte de a incepe Onglyza, si fiti atenti la semnele de insuficienta cardiaca in timpul tratamentului.
Cercetatorii care au analizat rezultatele SAVOR-TIMI 53 subliniaza ca desi rata evenimentelor ischemice cardiovasculare nu a fost afectata de saxagliptin, semnalul privind spitalizarea pentru insuficienta cardiaca a fost suficient de robust pentru a determina FDA sa adauge un avertisment specific pe eticheta medicamentului.
Sinteza a analizei studiului SAVOR-TIMI 53, Wikipedia
5. Intrebari frecvente din perspectiva pacientului
Toti inhibitorii DPP-4 au acelasi risc de insuficienta cardiaca?
Nu neaparat; semnalul a fost identificat in mod specific pentru saxagliptin in studiul SAVOR-TIMI 53, iar alte gliptine, precum linagliptin sau sitagliptin, au avut rezultate diferite in propriile studii de siguranta cardiovasculara.
De ce este atat de important sa nu am hipoglicemie cu Onglyza in monoterapie?
Mecanismul dependent de glucoza al saxagliptinului reduce natural riscul de hipoglicemie in monoterapie, insa asocierea cu insulina sau sulfoniluree elimina partial aceasta siguranta, motiv pentru care dozele acestora pot necesita reducere.
6. Referinte
Saxagliptin, Wikipedia, informatii farmacologice si context de siguranta.
Onglyza, INN-saxagliptin, registrul comunitar al medicamentelor, Comisia Europeana.
Pentru informatii complete despre doze, contraindicatii si interactiuni, consulta prospectul complet Onglyza. Vezi si alternativele si asocierile pentru Onglyza.